Stock API Hráefni Pharma Grade Hágæða SR9011 CAS 1379686-29-9 Fyrir líkamsbyggingu
Hafðu samband við mig:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape:+8618849057872
Wickr: alice868
Notkun
SR9011 er REV-ERBα/β örvi með IC50 790 nM og 560 nM fyrir REV-ERBα og REV-ERBβ, í sömu röð.Getur meðhöndlað krabbamein.
Hjartadrep er einn af þeim sjúkdómum sem eru með hæsta dánartíðni hjarta- og æðasjúkdóma.Hjartadrep er af völdum kransæðaþrengslna eða krampa, sem leiðir til bráðrar eða viðvarandi blóðþurrðar í hjartavöðva og súrefnisskorts og frumudauða í hjarta.Ýmis bólgueyðandi cýtókín eins og interleukin-1β (IL-1β) og æxlisdrepsþáttur-α (TNF-α) taka þátt í endurgerð hjartavöðva3.SR9011 er REV-ERBα/β örvi, meðlimur kjarnaviðtakafjölskyldunnar, og rannsóknir hafa leitt í ljós að það getur stjórnað efnaskiptum líffræðilegra vefja.Huang Guodong komst að því að SR9011 gegnir mikilvægu hlutverki við að stjórna takti sjálfsátsgena í sebrafiskum.
C-enda SR9011 fjölskyldupróteins vantar bindilbindandi lén, en það getur hamlað tjáningu Rev-erb próteins með því að fá kjarnaviðtakabælandi þátt og histon deacetylase 3 o.s.frv. Histon deacetylase 3 er Rev-erb örvandi og lítil sameind efnarannsókn.Fontaine greindi fyrst frá því í Chemicalbook að það sé fylgni á milli SR9011 og bólgu og SR9011 getur hamlað tjáningu Tr4 og þar með stjórnað bólgumerkinu.Erlendir fræðimenn hafa komist að því að í átfrumum manna leiðir aukin mRNA tjáning SR9011 með lyfjafræðilegum aðferðum beint til minnkunar á mRNA tjáningu bólgueyðandi þáttarins interleukin-6.
Samheiti:
| 1-Pýrrólidínkarboxamíð, 3-[[[(4-klórfenýl)metýl][(5-nítró-2-þíenýl)metýl]amínó]metýl]-N-pentýl- |
| SR9011 |
| UNII:VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Klóróbensýl)[(5-nítró-2-þíenýl)metýl]amínó}metýl)-N-pentýl-1-pýrrólidínkarboxamíð |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Rannsóknir:
In vitro rannsóknir:
SR9011 jók skammtaháð REV-ERB-háð bælingarvirkni og RE4- Responsive luciferase reporter (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 bælir kraftmikinn og öflugan umritun í samflutningsgreiningu með því að nota REV-ERBα í fullri lengd ásamt luciferasa reporter gen sem knúið er áfram af Bmal1 promoternum (SR9011 IC50 = 620nM).SR9011 hamlar BGAL1 mRNA tjáningu í HepG2 frumum á REV-ERBα/β háðan hátt[1] SR9011 hindrar fjölgun brjóstakrabbameinsfrumulína óháð ER eða HER2 stöðu þeirra.SR9011 virðist gera hlé á frumuhring brjóstakrabbameinsfrumna fyrir M fasa.Cyclin A (CCNA2) var auðkennt sem beint markgen REV-ERB, sem bendir til þess að hömlun á tjáningu þessa sýklíns með SR9011 gæti miðlað stöðvun frumuhrings.Meðferð með SR9011 leiddi til fjölgunar frumna í G0/G1 fasa og fækkunar frumna í S og G2/M fasa, sem bendir til þess að virkjun REV-ERB geti leitt til minnkaðrar umskiptis úr G1 yfir í S fasa og/eða S fasa.
Líkamlegar rannsóknir:
SR9011 sýndi hæfilega útsetningu í plasma, þess vegna var tjáning REV-ERB mótefnanna gena skoðuð í lifur músa sem fengu mismunandi skömmtum af SR9011 í 6 daga.Plasmínógenvirkjahemla tegund 1 genið (Serpine1) er REV-ERB markgen og sýndi skammtaháða bælingu á tjáningu sem svar við SR9011.Einnig var sýnt fram á að kólesteról 7α-hýdroxýlasa (Cyp7a1) og sterólsvörun frumefnisbindandi prótein (Srepf1) gen svöruðu REV-ERB og voru skammtaháð með auknu magni af SR9011.Eftir 12 daga við D:D aðstæður var músum sprautað með einum skammti af SR9011 eða burðarefni við CT6 (hámarks tjáning Rev-erbα).Inndælingar í farartæki leiddu ekki til truflunar á hreyfivirkni á sólarhring.Hins vegar leiddi gjöf staks skammts af SR9011 til taps á hreyfivirkni meðan á dökkum fasa einstaklinganna stóð.Eðlileg virkni fer aftur í næsta sólarhringslotu, í samræmi við úthreinsun lyfja sem er innan við 24 klst.Við stöðugar myrkur aðstæður var SR9011-háð lækkun á hlaupahegðun hjóla hjá músum skammtaháð og styrkleiki (ED50 = 56 mg/kg) var svipaður og SR9011-miðlaðri hömlun á REV-ERB svörunargeninu, Srebf1 , in vivo (ED50 = 67mg/kg) [1].